- Главная
- Лекарства
- Сердечно – сосудистые
- Этацизин 50мг №50 тб.
- Что такое гепатит типа D?26 февраля 2021 / 0
- Что такое гепатит типа C?25 февраля 2021 / 0
- Что такое гепатит типа B?24 февраля 2021 / 0
Этацизин 50мг №50 тб.
Состав
Одна таблетка, покрытая оболочкой желтого цвета, содержит:
- Действующие вещества
- 2-карбэтоксиамино-10-(3-диэтиламинопропионил)-фенотиазина гидрохлорид 50 мг.
- Вспомогательные веществаКрахмал картофельный, сахар, метилцеллюлоза, кальция стеарат, поливинилпирролидон, краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель солнечный желтый FCF (E110), кальция карбонат, магния карбонат, титана диоксид, кремния диоксид, воск пчелиный.
В одной картонной пачке 5 блистеров, в блистере 10 таблеток.
Показания к применению
- Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия .
- Пароксизмы мерцания и трепетания предсердий.
- Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т. ч. и при синдроме WPW).
- Пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).
Фармакокинетика
- ВсасываниеПри приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. C max в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность - 40%.
- РаспределениеСвязывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
- МетаболизмИнтенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.
- ВыведениеИз организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T 1/2 составляет 2.5 ч.
- Фармакокинетика в особых клинических случаяхПараметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови.
Клиническая фармакология
Антиаритмический препарат класса IC.
Обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (V max ), не изменяет потенциал покоя.
В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.
Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, имеет тенденцию к укорачиванию.
Этацизин обладает умеренным противоишемическим действием. Аритмогенный эффект при применении в терапевтических дозах развивается редко.
Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда, а также купирует нарушения сердечного ритма, переходящие в фибрилляцию в условиях острой ишемии миокарда.
В отличие от многих антиаритмических препаратов (в т.ч. пропранолол , хинидин , новокаинамид, амиодарон , ритмилен) Этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.
Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Противопоказания
- Выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма, нарушение внутрижелудочковой проводимости).
- Желудочковые нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье.
- Выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка.
- Наличие постинфарктного кардиосклероза.
- Кардиогенный шок.
- Выраженная артериальная гипотензия.
- Хроническая сердечная недостаточность II и III стадии.
- Выраженные нарушения функций печени и/или почек.
- Одновременный прием ингибиторов МАО.
- Беременность.
- Период лактации (грудного вскармливания).
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочное действие
- Со стороны сердечно-сосудистой системыAV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS); редко - аритмогенное действие.
- Со стороны ЦНСГоловокружение
, парез аккомодации.
- Со стороны пищеварительной системыТошнота.
В клинических исследованиях побочные эффекты после применения Этацизина зарегистрированы, в среднем, у 44% пациентов. В половине случаев они были однотипны и ощущались субъективно: головная боль, головокружение, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, общая слабость, небольшая сонливость, в отдельных случаях отмечалась диплопия.
У большинства пациентов побочное действие проявлялось обычно рано: на вторые или третьи сутки лечения при начальной дозе 100-150 мг/сут. При длительном лечении Этацизином побочные эфекты не усиливались, а с прекращением приема препарата быстро исчезали. Другие побочные эффекты Этацизина связаны с угнетением проводимости миокарда (28.6%).
Взаимодействие
Применение Этацизина, как и других антиаритмических препаратов класса IС (энкаинида, флекаинида, лоркаинида, пропафенона ), противопоказано в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА.
Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.
Комбинация бета-адреноблокаторов с антиаритмическими препаратами класса IС усиливает противоаритмическое действие, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет использовать небольшие дозы антиаритмических препаратов, что снижает частоту возникновения побочных эффектов. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.
При сочетанном применении Этацизина и дигоксина усиливается противоаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, снижение аппетита, что связано с повышением концентрации дигоксина в крови. В этих случаях требуется уменьшение дозы дигоксина.
Применение глутаминовой кислоты в сочетании с Этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие Этацизина у пациентов с начальными признаками нарушения кровообращения.
Передозировка
- Симптомы: усиление угнетающего действия на проводящую систему миокарда, повышение риска развития аритмогенного действия.
- Лечение: Промывание желудка, симптоматическая терапия.
- Пациентам с электромеханической диссоциацией, возникающей вследствие побочного действия Этацизина (или его относительной передозировки) необходимо проводить срочные и продолжительные реанимационные мероприятия: наружный массаж сердца, введение адреномиметических средств, солей кальция, допамина , реополиглюкина.
- Пациентам с желудочковой тахикардией, вызванной Этацизином, следует проводить электроимпульсную терапию (ЭИТ) или в/в введение лидокаина или тримекаина , на фоне действия которых эффективность ЭИТ может увеличиться. Противопоказано для прекращения желудочковой тахикардии, вызванной Этацизином, применение антиаритмических препаратов класса IА (в т.ч. новокаинамид, ритмилен, аймалин ).
Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи по 50 мг 3 раза/сут.
При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза/сут (200 мг) или 100 мг 3 раза/сут (300 мг).
По достижении стойкого противоаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.
Меры предосторожности
Пациентам с СССУ, особенно при первичном назначении препарата, обязателен контроль ЭКГ (комплекс QRS) через 2-3 дня после назначения Этацизина.
Назначение Этацизина пациентам с желудочковыми нарушениями ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье противопоказано.
Так же как и другие антиаритмические препараты, Этацизин может действовать аритмогенно.
- Факторы риска аритмогенного действия Этацизина
- Органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда).
- Снижение фракции выброса.
- Стойкая желудочковая тахикардия. Максимальные дозы препарата.
- Заболевания печени.
Поэтому при назначении Этацизина следует:
- Строго учитывать противопоказания к применению препарата.
- Заранее выявить и устранить гипокалиемию.
- Избегать применения Этацизина в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА.
- Курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ).
- Немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии.
- Немедленно прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.
При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь.
Во время терапии необходимо тщательно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).
- Использование в педиатрииЭффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
- Применение при нарушениях функции печениПротивопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций печени.
- Применение при нарушениях функции почекПротивопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций почек.
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНе рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.
Условия хранения
- В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.
- Срок годности 3 года.
- Хранить в местах недоступных для детей.
- Не использовать после истечения срока годности.
