Этацизин 50мг №50 тб.

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой желтого цвета, содержит:

• Действующие вещества
  • 2-карбэтоксиамино-10-(3-диэтиламинопропионил)-фенотиазина гидрохлорид 50 мг.

• Вспомогательные веществаКрахмал картофельный, сахар, метилцеллюлоза, кальция стеарат, поливинилпирролидон, краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель солнечный желтый FCF (E110), кальция карбонат, магния карбонат, титана диоксид, кремния диоксид, воск пчелиный.

В одной картонной пачке 5 блистеров, в блистере 10 таблеток.

Показания к применению

• Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия .
• Пароксизмы мерцания и трепетания предсердий.
• Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т. ч. и при синдроме WPW).
• Пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

Фармакокинетика

• ВсасываниеПри приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. C _max в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность - 40%.

• РаспределениеСвязывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

• МетаболизмИнтенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.

• ВыведениеИз организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T _1/2 составляет 2.5 ч.

• Фармакокинетика в особых клинических случаяхПараметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови.

Клиническая фармакология

Антиаритмический препарат класса IC.

Обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (V _max ), не изменяет потенциал покоя.

В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.

Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, имеет тенденцию к укорачиванию.

Этацизин обладает умеренным противоишемическим действием. Аритмогенный эффект при применении в терапевтических дозах развивается редко.

Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда, а также купирует нарушения сердечного ритма, переходящие в фибрилляцию в условиях острой ишемии миокарда.

В отличие от многих антиаритмических препаратов (в т.ч. пропранолол , хинидин , новокаинамид, амиодарон , ритмилен) Этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.

Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Противопоказания

• Выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма, нарушение внутрижелудочковой проводимости).
• Желудочковые нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье.
• Выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка.
• Наличие постинфарктного кардиосклероза.
• Кардиогенный шок.
• Выраженная артериальная гипотензия.
• Хроническая сердечная недостаточность II и III стадии.
• Выраженные нарушения функций печени и/или почек.
• Одновременный прием ингибиторов МАО.
• Беременность.
• Период лактации (грудного вскармливания).
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочное действие

• Со стороны сердечно-сосудистой системыAV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS); редко - аритмогенное действие.

• Со стороны ЦНСГоловокружение , парез аккомодации.

• Со стороны пищеварительной системыТошнота.

В клинических исследованиях побочные эффекты после применения Этацизина зарегистрированы, в среднем, у 44% пациентов. В половине случаев они были однотипны и ощущались субъективно: головная боль, головокружение, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, общая слабость, небольшая сонливость, в отдельных случаях отмечалась диплопия.

У большинства пациентов побочное действие проявлялось обычно рано: на вторые или третьи сутки лечения при начальной дозе 100-150 мг/сут. При длительном лечении Этацизином побочные эфекты не усиливались, а с прекращением приема препарата быстро исчезали. Другие побочные эффекты Этацизина связаны с угнетением проводимости миокарда (28.6%).

Взаимодействие

Применение Этацизина, как и других антиаритмических препаратов класса IС (энкаинида, флекаинида, лоркаинида, пропафенона ), противопоказано в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА.

Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Комбинация бета-адреноблокаторов с антиаритмическими препаратами класса IС усиливает противоаритмическое действие, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет использовать небольшие дозы антиаритмических препаратов, что снижает частоту возникновения побочных эффектов. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.

При сочетанном применении Этацизина и дигоксина усиливается противоаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, снижение аппетита, что связано с повышением концентрации дигоксина в крови. В этих случаях требуется уменьшение дозы дигоксина.

Применение глутаминовой кислоты в сочетании с Этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие Этацизина у пациентов с начальными признаками нарушения кровообращения.

Передозировка

• Симптомы: усиление угнетающего действия на проводящую систему миокарда, повышение риска развития аритмогенного действия.
• Лечение: Промывание желудка, симптоматическая терапия.
  • Пациентам с электромеханической диссоциацией, возникающей вследствие побочного действия Этацизина (или его относительной передозировки) необходимо проводить срочные и продолжительные реанимационные мероприятия: наружный массаж сердца, введение адреномиметических средств, солей кальция, допамина , реополиглюкина.
  • Пациентам с желудочковой тахикардией, вызванной Этацизином, следует проводить электроимпульсную терапию (ЭИТ) или в/в введение лидокаина или тримекаина , на фоне действия которых эффективность ЭИТ может увеличиться. Противопоказано для прекращения желудочковой тахикардии, вызванной Этацизином, применение антиаритмических препаратов класса IА (в т.ч. новокаинамид, ритмилен, аймалин ).

Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи по 50 мг 3 раза/сут.

При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза/сут (200 мг) или 100 мг 3 раза/сут (300 мг).

По достижении стойкого противоаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.

Меры предосторожности

Пациентам с СССУ, особенно при первичном назначении препарата, обязателен контроль ЭКГ (комплекс QRS) через 2-3 дня после назначения Этацизина.

Назначение Этацизина пациентам с желудочковыми нарушениями ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье противопоказано.

Так же как и другие антиаритмические препараты, Этацизин может действовать аритмогенно.

• Факторы риска аритмогенного действия Этацизина
  • Органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда).
  • Снижение фракции выброса.
  • Стойкая желудочковая тахикардия. Максимальные дозы препарата.
  • Заболевания печени.

Поэтому при назначении Этацизина следует:

• Строго учитывать противопоказания к применению препарата.
• Заранее выявить и устранить гипокалиемию.
• Избегать применения Этацизина в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА.
• Курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ).
• Немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии.
• Немедленно прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.

При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь.

Во время терапии необходимо тщательно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).

• Использование в педиатрииЭффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

• Применение при нарушениях функции печениПротивопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций печени.

• Применение при нарушениях функции почекПротивопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций почек.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНе рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.

Условия хранения

• В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.
• Срок годности 3 года.
• Хранить в местах недоступных для детей.
• Не использовать после истечения срока годности.